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2020-07-22 


血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。

 

本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

 

生产方法:

1、氯乙酰氯法2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯发生氯乙酰化,然后与二乙胺缩合,再酸化成盐得到利多卡因。

 

2、二乙氨基乙酸甲酯法在甲醇钠存在下,2,6-二甲基苯胺与N,N-二乙基乙酸甲酯缩合,然后酸化成盐得到产品。


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